1、Entinostat物理参数：

常用名　　恩替诺特　　英文名　　Entinostat

CAS号　　-80-2　　分子量　　.

密度　　1.3±0.1g/cm3　　沸点　　.7±50.0°CatmmHg

分子式　　C21H20N4O3　　熔点　　-C

闪点　　.6±30.1°C　　　　

2、Entinostat物理化学性质：

密度　　1.3±0.1g/cm3

沸点　　.7±50.0°CatmmHg

熔点　　-C

分子式　　C21H20N4O3

分子量　　.

闪点　　.6±30.1°C

精确质量　　.

PSA　　.

LogP　　1.46

外观性状　　solid

蒸汽压　　0.0±1.6mmHgat25°C

折射率　　1.

储存条件　　20°C

水溶解性　　DMSO:38mg/mL,soluble

3、Entinostat技术资料：

体外研究　　恩替司他（MS-）对HDAC1和HDAC2的结合亲和力分别为nM和nM[1]。已经在人白血病和淋巴瘤细胞（U，HL-60，K和Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原代急性髓性白血病母细胞中检测了HDAC抑制剂恩替司他（MS-）的作用。MS-在每种细胞系中显示剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1μM）施用时，MS-表现出有效的抗增殖活性，诱导p21CIP1/WAF1介导的生长停滞和U细胞中分化标志物（CD11b）的表达。Entinostat（MS-）有效诱导细胞死亡，48小时内约70％的细胞引发细胞凋亡[2]。

体内研究　　49mg/kg的恩替司他（MS-27-）显示出针对KB-3-1,4-1St和St-4肿瘤系的显着抗肿瘤作用，并且对Capan-1肿瘤具有中等作用。24.5mg/kg和12.3mg/kg的恩替司他也显示出对这些肿瘤的显着作用。此外，口服恩替司他显着增加了给药后4-24小时HT-29肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化的水平[3]。MS-给予实验性自身免疫性神经炎（EAN）大鼠每天一次出现第一次神经系统体征，大大降低了EAN的严重程度和持续时间，减弱了巨噬细胞，T细胞和B细胞的局部积聚，以及脱髓鞘坐骨神经此外，在MS-处理的EAN大鼠的坐骨神经中观察到促炎性白细胞介素-1β，干扰素-γ，白细胞介素-17，诱导型一氧化氮合酶和基质金属蛋白酶-9的mRNA水平的显着降低。此外，MS-处理增加了EAN大鼠坐骨神经中渗入的Foxp3+细胞和抗炎M2巨噬细胞的比例[4]。

激酶实验　　通过Nanosyn在孔微量培养板中以10μL的反应体积进行HDAC活性的生化测定。标准酶促反应含有5μL2×HDAC抑制剂（如Entinostat），4μL2.5×酶和1μL10×底物的分析缓冲液（mMHEPES，pH7.5,25mMKCl，0.1％BSA），0.01％TritonX-,1％DMSO）。酶促测定中所有HDAC的最终浓度为0.5至5nM。在所有测定中使用1μMFAM-RHKK（Ac）-NH2或FAM-RHKK（三氟乙酰基）-NH2的最终底物浓度，发现低于每种酶的测定Km，app[1]。

4、Entinostat同类产品列表：

MedBio　　MED　　Amonafide　　Amonafide　　-81-7　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　TrichostatinA(TSA)　　TrichostatinA(TSA)　　-19-6　　1mg　　≥98%

MedBio　　MED　　LuotoninA　　LuotoninA　　-12-4　　5mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Floxuridine　　Floxuridine　　50-91-9　　25mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Amrubicin　　Amrubicin　　-81-7　　1mg　　≥98%

品牌　　货号　　中文名称　　英文名称　　CAS　　包装　　纯度

MedBio　　MED　　Teniposide　　Teniposide　　-20-2　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　ITF(Givinostat)　　ITF(Givinostat)　　-99-7　　10mg　　≥98%

MedBio　　MED　　FT-(NSC)　　FT-(NSC)　　-23-7　　mg　　≥98%

MedBio　　MED　　Paradol　　Paradol　　-22-0　　mg　　≥98%

MedBio　　MED　　MN64　　MN64　　-11-3　　10mg　　≥98%

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